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布加替尼是什么?克唑替尼耐药后的新选择!

mcyclub mcyclub 发表于2020-07-31 13:26:55 浏览140 评论0

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布加替尼(Brigatinib,又译为:布吉他滨或布格替尼,研发代号:AP26113)《孟加拉布加替尼》是一款酪氨酸激酶强效抑制剂。2017年4月28日,布加替尼获美国FDA加速批准上市,用于治疗在克唑替尼治疗后病情出现进展或不耐受的ALK阳性的局部晚期或静态非小细胞肺癌的患者。布加替尼能抑制ALK以及ALK融合蛋白,从而抑制肿瘤的生长。在体外与体内试验中,布加替尼均彰显了良好的抑制效果。因此,它也曾先后获得过美国FDA 颁发的突破性疗法认定与孤儿药资格。


布加替尼克服ALK突变体导致的对克唑替尼的抗性,具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)以及表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加替尼对ALK的抑制作用比克唑替尼高12倍,对ALK突变体有很高的抗性,故而可以用于治疗克唑替尼治疗后病情进展或不耐受的ALK阳性的转移性非小细胞肺癌患者。


临床研究结果证实,布加替尼联合抗EGFR抗体使用或可突破第三代靶向药奥希替尼(AZD9291)的耐药,可强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。


布加替尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌具有一定功效,而且对C797S / T790M / del19三重突变细胞以及T790M / del19双突变细胞也有活性。因此,布加替尼很可能因为克服C797S突变耐药,而成为“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药”,用于第三代靶向药奥希替尼耐药后的治疗。


对于已发生中枢神经系统脑部转移的患者,服用色瑞替尼的患者45%有脑部病灶应答,艾乐替尼则64%患者有脑部病灶应答。而服用标准剂量的布加替尼脑部应答率高达67%,脑部病灶中位无进展生存时间PFS达到18.4个月。


Briganix用法与用量:

1、口服,每日一次,从每次90mg起始剂量开始服用,连续服用7日;

2、若无严重副作用或不耐受,7日后剂量调整为每日180mg,每日一次。

3、若因不良反应以外的其他原因(如漏服或用药后呕吐)导致暂停用药14日或14日以上,重新用药时,应先按每次90mg、每日1次,连用7日,再增至之前耐受的剂量。

4、应整片吞服,不可压碎或咀嚼,可与或不与食物同服。

5、治疗期间,要避免进食一些食物,也要避免服用可能会产生相互作用的一些药物,包括:葡萄柚,葡萄柚汁,酮康唑,利福平,苯妥英,圣约翰草和激素节育药物等。


Briganix适应症:

用于治疗间变性淋巴瘤激酶(ALK)阳性非小细胞肺癌,且在克唑替尼(Crizotinib)治疗后病情出现进展或不耐受的患者。


Briganix常见副作用:

恶心、呕吐、腹泻、便秘、食欲下降、疲劳、头痛、发热、咳嗽、肌肉痛、关节痛、高血糖等。


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