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布加替尼 克唑替尼耐药

布加替尼针对一代克唑替尼耐药更有效

mcyclub mcyclub 发表于2022-02-08 15:38:25 浏览164 评论0

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 虽然ALK药物众多,但是还是介绍一下布加替尼。虽然艾乐替尼已经很牛掰,但是在克唑替尼耐药后的二线治疗上,布加替尼相对于艾乐替尼和色瑞替尼数据却是最牛的。二线PFS的数据分别为:布加替尼15.6月>艾乐替尼 8.9月>色瑞替尼的7.2月。且布加替尼有EGFR/ALK双靶点,在EGFR的耐药处理上也有一定的用武之地,如布加替尼联合西妥昔单抗治疗C797C与T790M顺式共发突变的肺癌患者。


  克唑替尼是一种一代,口服的ALK抑制剂,已经在多个国家被批准上市,用于治疗ALK基因融合的NSCLC。然而如同我们了解最多的EGFR,这个突变的基因在长期药物暴露下也会发生再次突变从而产生耐药性,另外克唑替尼入脑性不强,对于脑转移患者收效甚微。


  针对上述情况,二代ALK抑制剂应运而生,布加替尼(brigatinib)是一种强效的ALK/EGFR抑制剂,可以强效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。基于ALTA试验,FDA批准布加替尼用于治疗克唑替尼用药期间进展或无法耐受克唑替尼的ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者。


用法用量

222例经克唑替尼治疗后耐药的患者随机分为112/110例,A组病人每天一次使用90毫克的布加替尼,而B组病人前面7天是每天90毫克布加替尼,后面则将剂量加倍至180毫克。结果:A和B组的脑转移患者对治疗的应答率分别是50%和67%,存在任一脑病灶A和B组病人的无进展生存时间分别是12.8个月和18.4个月。


布加替尼有两种规格,90mg和180mg,每盒有30片。

  服用布加替尼前7天,每天一次90毫克; 如果耐受90毫克/天,则增加至每日一次180毫克。持续给药直至疾病进展或出现不可接受的毒性。

  布加替尼在国内还未上市,目前性价比最高的版本是孟加拉碧康制药公司生产的布加替尼(Briganix)仿制药,也是该药的全球首仿。



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