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XL184 卡博替尼 多靶点用药

mcyclub mcyclub 发表于2020-07-24 15:58:47 浏览135 评论0

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  孟加拉卡博替尼(XL184),是一个广谱抗癌药,因为其针对的靶点非常多,可以针对VEGFR、MET、RET、KIT、FLT、Tie2、AXL、PDGFR等靶点都有一定的抑制作用,尤其是对VEGFR2、RET、MET等靶点抑制能力较强。


    目前,孟加拉卡博替尼主要用于晚期肾癌的治疗,但对其它,如非小细胞肺癌、肝癌、甲状腺癌、RET突变的肺癌、软组织肉瘤等其他众多实体瘤也有疗效。


    此外,孟加拉卡博替尼对于控制骨转移,有特殊的功效,联合用药可以有效控制骨转移的发生以及治疗!



    关于孟加拉卡博替尼用于治疗合并骨转移的实体瘤患者,近期JCO杂志发布了一个三期临床试验的亚组分析,用大数据说话,证明孟加拉卡博替尼的疗效优势。


    Meteor研究是一项随机、开放的国际多中心III期研究,入组的是至少一种靶向药治疗失败的晚期肾癌患者1:1分组,一组接受卡博替尼治疗,一组接受依维莫司治疗。这个临床试验一共入组了658名志愿者,其中142名志愿者在入组的时候合并有骨转移,这一次就对这142名患者的情况进行了深入的二次分析。


    142名患者,77人接受了卡博替尼治疗,65人接受了依维莫司治疗,两组基线数据是平衡的。两组分别有30%和20%的患者,同时还打着保骨针(唑来磷酸、伊班磷酸、地诺单抗等)。


    截止到2015年5月,两组的中位无疾病进展生存时间有明显的差异:7.4个月 vs 2.7个月,差了3倍!有效率方面:17% vs 0%(依维莫司组无一例患者出现客观缓解,也就是说没有一例患者肿瘤缩小超过30%)。中位总生存时间,也是孟加拉卡博替尼组更高:20.1个月 vs 12.1个月,差了几乎2倍!


    在同时合并骨转移和内脏转移的患者中,卡博替尼组和依维莫司组的中位生存时间,差异更大:20.1个月VS 10.7个月。此外,针对骨转移的疗效,由第三方独立机构进行了细致的分析,孟加拉卡博替尼20%的患者骨转移明显好转,而依维莫司组这个比例只有10%,又是翻倍的优势!


    副作用方面,两组3-4级不良反应发生率,卡博替尼略高:73% vs 51%。但是卡博替尼组,发生骨折、截瘫、骨痛等骨转移相关的不良事件的概率更低,从29%降低到了23%。


    目前,孟加拉卡博替尼已经和索坦一道成为晚期肾癌的首选治疗,从上述数据中推测,对于合并骨转移的患者,或许孟加拉卡博替尼是更好的选择。而在一线索坦治疗失败的患者中,除了免疫治疗,孟加拉卡博替尼更是当之无愧的首选。



  1、肾癌(一线和二线均获批)



    临床研究表明卡博替尼VS舒尼替尼:中位无疾病进展期8.6个月VS 5.3个月,中位总生存期26.6个月 vs 21.2个月。



  2、肺癌(等待批准)



  ①用于RET融合:总体客观有效率28%,中位无进展生存期为7个月。


  ②用于EGFR野生型经治的肺癌患者:单药卡博替尼vs


孟加拉卡博替尼联用特罗凯中位无进展生存期为4.3个月vs4.7个月,总生存期为9.2个月vs13.3个月。


  ③用于EGFR-TKI治疗失败的肺癌患者:卡博替尼联合特罗凯疾病控制率为67.6%(25 of 37),22例患者肿瘤缩小>30%。



  3、甲状腺髓样癌(获批)


  中位无进展生存期达11.2个月。



  4、肝癌(已获批)


  孟加拉卡博替尼治疗肝癌,疾病控制率达66%。



  卡博替尼治疗骨转移效果十分突出,肝癌、前列腺癌和卵巢癌骨转移患者的疾病控制率率分别可达76%、71%和58%,黑色素瘤、乳腺癌和非小细胞肺癌骨转移的疾病控制率分别为45%、45%和40%。



  卡博替尼虽然功效齐全,但是因为种种原因未在国内上市,现本站版本为孟加拉版本卡博替尼XL184价格可咨询我们。


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